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Quais as implicações do uso concomitante de medicação anticolinérgica e de inibidores da acetilcolinesterase?

  • Breves Questões Terapêuticas
29 Julho 2022
Quais as implicações do uso concomitante de medicação anticolinérgica e de inibidores da acetilcolinesterase?
 
  • Os fármacos com propriedades anticolinérgicas são geralmente inadequados em pessoas idosas, especialmente com demência.
  • Pelas suas ações farmacológicas opostas, o tratamento simultâneo com inibidores da acetilcolinesterase e anticolinérgicos pode reduzir o seu efeito terapêutico.
  • Para melhorar a segurança e os resultados terapêuticos será útil a revisão da medicação, avaliando a necessidade da utilização dos medicamentos, com monitorização regular em caso de uso simultâneo. 

Os medicamentos com propriedades anticolinérgicas (por ex., antiespasmódicos vesicais, anti-histamínicos sedativos ou antidepressores tricíclicos) associam-se a efeitos adversos no sistema nervoso periférico (boca seca, obstipação, retenção urinária ou visão turva, entre outros) e central (delírio e déficit cognitivo).1 Quando associados, podem produzir respostas adversas significativas. A intensidade dos efeitos adversos dependerá da carga anticolinérgica acumulada e da função cognitiva basal, aumentando nas pessoas idosas, especialmente suscetíveis.2 Em geral, os anticolinérgicos são fármacos potencialmente inadequados neste grupo etário,1,3 especialmente na presença de diagnóstico de demência,2-4 por aumentarem o risco de deterioração cognitiva.1,2

No tratamento sintomático da doença de Alzheimer leve ou moderada são utilizados inibidores da acetilcolinesterase (IACE) - donepezilo, rivastigmina e galantamina.1 Medicamentos com propriedades anticolinérgicas são prescritos para tratar comorbilidades associadas à demência4 e, em ocasiões, para tratar alguns efeitos adversos causados pelos IACE,2-4,6 como a incontinência urinária.3

Os IACE atuam bloqueando a enzima acetilcolinesterase, inibindo a degradação da acetilcolina. Os fármacos anticolinérgicos inibem competitivamente a ligação do neurotransmissor acetilcolina, reduzindo os seus efeitos no sistema nervoso.4 Consequentemente, as ações farmacológicas destes dois tipos de fármacos são opostas,3,4 podendo ocorrer redução da resposta farmacodinâmica de um ou de ambos, quando prescritos concomitantemente.2,3,5 O uso simultâneo pode reduzir a eficácia dos medicamentos para a demência, cujos benefícios são modestos; por outro lado, favorece-se o aparecimento de efeitos adversos anticolinérgicos,4,6 podendo agravar o declínio funcional e cognitivo.4

Para melhorar sintomas que podem ter origem em efeitos colaterais, deve-se ponderar também uma alteração ou o ajuste da dose do medicamento, abordagem que pode eliminar a necessidade de utilização do fármaco que iria interagir.2,3

Para melhorar a segurança e os resultados de saúde é sempre útil a revisão da terapêutica.1 Em pessoas com doença de Alzheimer, evitar fármacos com propriedades anticolinérgicas minimiza o risco de comprometimento cognitivo ou de outros efeitos colaterais.2 Se existir tratamento simultâneo com um IACE e fármacos anticolinérgicos, este deve ser monitorizado regularmente para detetar reduções no efeito terapêutico.3


Referências bibliográficas

1. Antagonismo farmacológico entre anticolinérgicos y fármacos para el Alzheimer ¿mito o realidad? [acedido a 28-06-22].  Disponível em: 
https://www.saludcastillayleon.es/portalmedicamento/es/terapeutica/ojo-markov/antagonismo-farmacologico-anticolinergicos-farmacos-alzheim
2. Cholinergic–Anticholinergic Drug Interactions. Pharmacy Times. 2005; august. [acedido a 05-07-22].  Disponível em:
http://www.hanstenandhorn.com/hh-article08-05.pdf
3. Prácticas seguras con medicamentos de uso crónico II. Boletín de información terapéutica del Servicio Gallego de Salud. 2018 [acedido a 28-06-22]; Disponível em:
https://libraria.xunta.gal/sites/default/files/downloads/publicacion/practicas_seguras_con_medicamentos_de_uso_cronico._boletin_02_2018_g.pdf
4. Choosing Wisely.  Don’t use anticholinergic medications concomitantly with cholinesterase inhibitors in patients with dementia. American Society of Consultant Pharmacists. Released May 17, 2021 [acedido a 28-06-22].  Disponível em:
https://www.choosingwisely.org/clinician-lists/ascp4-dont-use-anticholinergic-medications-concomitantly-with-cholinesterase-inhibitors-in-patients-with-dementia/
5. Reeve E, Farrell B, Thompson W, Herrmann N, Sketris I, Magin P, et al. Evidence-based Clinical Practice Guideline for Deprescribing Cholinesterase Inhibitors and Memantine Developing Organisations. University of Sydney. 2018. [acedido a 05-07-22]. Disponível em:
http://sydney.edu.au/medicine/cdpc/resources/deprescribingguidelines.php
6. Carga anticolinérgica: recomendaciones. Boletín Terapéutico Andaluz. 2021 [acedido a 05-07-22] Disponível em: 
https://www.cadime.es/images/documentos_archivos_web/BTA/2021/CADIME_BTA_2021_36_02.pdf



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